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赵昱 教授

发布日期:2019-01-10    作者:     来源:     点击:

 

 


   

  

赵昱 Yu Zhao 博士,教授

所属学院: 生物医药学院

导师类别:硕士生导师

研究方向:药物化学;药物设计与合成;基于中草药、天然产物发现抗肿瘤、抗心脑血管、抗病毒创新药物

联系方式:emailyuzhao@gdut.edu.cn; QQ: 3070779573

个人简述:

赵昱博士,教授。2007年博士毕业于中科学院昆明植物所。同年留所工作, 2009年晋升为副研究员。20072009年赴中科院上海药物所及上海有机所进行计算机药物辅助设计及天然产物合成研究。2012年至2017年,在美国北卡大学教堂山分校药学院工作,历任访问学者,Research Associate。从事基于天然产物的创新药物开发研究。设计并合成LZD系列化合物,目前作为治疗缺血性中风新型药物,在台湾筹备启动临床研究;通过分离,结构修饰,全合成手段,获得约400个天然产物及其衍生物,构建多种类天然产物小分子聚焦库,从中发现系列具有抗病毒,抗肿瘤,降糖活性药物先导化合物。以第一作者身份在Journal of Medicinal Chemistry, Journal of Natural Products, European Journal of Medicinal Chemistry等药物化学,植物化学及有机化学公认的顶尖、主流杂志上发表研究论文。参编两部学术专著。获得七项国内外专利授权。作为课题负责人,主持项基金,包括国家科技重大专项新药创制项目,国家自然科学基金,美国Elsheman创新药物奖励基金。作为课题骨干参加国家973项目美国NIH RO1课题,国家自然科学基金重点项目

 

教育经历

20019– 20071月,中国科学院昆明植物研究所,研究生/博士

19979– 20017月,云南大学,化学系化学专业,本科/学士

研究工作经历

20179月至今:广东工业大学生物医药学院,百人计划特聘教授
20147–20177:美国北卡大学教堂山分校药学院, Research Associate
20127–20147月:美国北卡大学教堂山分校药学院,访问副教授(Visiting Associate Professor
20091– 2014 7月:中国科学院昆明植物研究所,副研究员

20131– 2014 7: 中国科学院昆明植物研究所,副研究员一级
20084– 20097月:中国科学院上海有机所,访问学者
20071– 200812月:中国科学院昆明植物研究所,助理研究员

20074– 200712月:中国科学院上海药物所,访问学者

 

主要科研项目

1. 国家科技重大专项重大新药创制,抗心肌缺血损伤植物单体一类新药的临床前研究,2019ZX09301120, 290.79万,主持

2. 广州市科技计划项目,基于天然产物骨架与优势片段策略构建靶向EGFRNF-KB通路内天然产物库发现创新多靶向药物,20190401023220,主持

3. 广东工业大学百人计划启动经费,基于天然产物的创新药物发现,主持

4. 美国Eshelman创新基金会,构建基于天然产物骨架的多靶点小分子聚焦库以用于抗肿瘤新药开发 (Develop novel natural product inspired library of multi-target compounds for anticancer drug discovery), 5万美金,主持

5. 国家自然科学基金面上项目, 81172941, 双靶点基于二萜、倍半萜的NF-κB 抑制剂的设计合成及活性评价, 64,主持

6. 国家自然科学基金青年基金, 208020835/7/6型紫杉醇类似物的设计、虚拟筛选、合成及生物活性评价,18 ,主持

7. 中国科学院西部之光人才培养计划西部博士资助项目2908026212W1,以微管蛋白为靶点紫杉醇类似物的虚拟筛选、合成和活性评价,10 主持

8. 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室自主研究课题,52P2010-ZZ18,选择性抑制11β-HSD1降达玛烷型三萜的设计、合成及构效关系研究,8,主持

9. 国家973计划及攀登计划2011CB15500,重要生理功能及重大疾病相关蛋白质研究公共资源库建设, 3500课题骨

10. NIH RO1 (CA177584) Novel antitumor agents 7, Key Personnel

11. NIH RO1 (AI-033066), Plant anti-HIV agents, Key Personnel

12. 国家973计划及攀登计划, 2009CB522300,中国特有植物和微生物药用活性物质的基础研究,2700万,主要参加人员

13. 国家自然科学基金重点项目,11U0932602,西南地区特有蕨类植物中先导化合物的发现与作用机制研究,骨干成员

14. 国家重大科技专项,102008ZXJ09001-011,丹参酮类化合物的提取分离,骨干成员

15. 国家自然科学基金面上项目,30171073,毛萼乙素抗肿瘤活性及结构修饰,骨干成员。

 

代表论文,专利,著作
1.Zhao Y, Gu Q, Morris-Natschke SL, Chen C-H, Lee K-H. Incorporation of Privileged Structures into Bevirimat Can Improve Activity against Wild-Type and Bevirimat-Resistant HIV-1. Journal of Medicinal Chemistry 2016, 59, 9262-9268.
2.Zhao Y, Su J, Goto M, Morris-Natschke SL, Li Y, Zhao Q-S, Yao Z-J, Lee K-H. Dual-Functional abeo-Taxane Derivatives Destabilizing Microtubule Equilibrium and Inhibiting NF-kappa B Activation. Journal of Medicinal Chemistry 2013, 56, 4749-4757.
3.Zhao Y, Liu Po-Yen, Hsieh Kan-Yen, Hsu Pei-Ling, Goto Masuo,. Morris-Natschke SL, Harn Horng-Jyh, Lee Kuo-Hsiung, Design, Synthesis and Structure-Activity Relationships of (±)-Isochaihulactone Derivatives, MedChemComm, 2017, 8, 2040-2049.
4.Luo P, Xia W-J, Morris-Natschke SL, Lee K-H, Zhao Y*, Gu Q, Xu J. Vitepyrroloids A-D, 2-cyanopyrrole-containing labdane diterponoids alkaloids from the leaves of Vitex trifolia. Journal of Natural Products, 2017, 80, 1679-1683.
5.Tan C-J, Zhao Y, Goto M, Hsieh K-Y, Yang X-M, Morris-Natschke SL, Liu L-N, Zhao B-Y, Lee K-H. Alkaloids from Oxytropis ochrocephala and antiproliferative activity of sophoridine derivatives against cancer cell lines Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 2016, 26, 1495-1497 (Co-first author)
6.Zhao Y, Chen C-H, Goto M, Kuo-Hsiung Lee, Application of privileged structure into natural product-based drug discovery, 16th Meeting of Consortium for Globalization of Chinese Medicine, Guangzhou, 2017, August 18. (Co-corresponding author)
7.Liu L-N, Ran J-Q, Li L-J, Zhao Y, Goto M, Morris-Natschke SL, Lee K-H, Zhao B-Y, & Tan C-J Ochrocephalamine A, a new quinolizidine alkaloid from Oxytropis ochrocephala Bunge. Tetrahedron Letters 2016, 57(46):5047-5049.
8.Wada K, Ohkoshi E, Zhao Y, Goto M, Morris-Natschke SL, & Lee K-H Evaluation of Aconitum diterpenoid alkaloids as antiproliferative agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2015, 25, 1525-1531.
9. Yan M, Lu Y, Chen C-H, Zhao Y, Lee K-H, & Chen D-F Stelleralides D-J and Anti-HIV Daphnane Diterpenes from Stellera chamaejasme. Journal of Natural Products 2015, 78, 2712-2718.
10.Chen Y-F, Lin Y-C, Morris-Natschke SL, Wei C-F, Shen T-C, Lin H-Y, Hsu M-H, Chou L-C, Zhao Y, Kuo S-C, Lee K-H, & Huang L-J Synthesis and SAR studies of novel 6,7,8- substituted- substituted benzyloxyquinolin- 2(1H)-one derivatives for anticancer activity. British Journal of Pharmacology 2015, 172, 1195-1221.
11.Liu C-Y, Cheng Y-Y, Chang L-C, Huang L-J, Chou L-C, Huang C-H, Tsai M-T, Liao C-C, Hsu M-H, Lin H-Y, Wu T-S, Wen Y-F, Zhao Y, Kuo S-C, & Lee K-H Design and synthesis of new 2-arylnaphthyridin-4-ones as potent antitumor agents targeting tumorigenic cell lines. European Journal of Medicinal Chemistry 2015, 90, 775-787.
12.Zhao X-B, Goto M, Song Z-L, Morris-Natschke SL, Zhao Y, Wu D, Yang L, Li S-G, Liu Y-Q, Zhu G-X, Wu X-B, & Lee K-H Design and synthesis of new 7-(N-substituted-methyl)-camptothecin derivatives as potent cytotoxic agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2014, 24, 3850-3853.
13.Li R-J, Sun Y, Sun B, Wang X-N, Liu S-S, Zhou J-C, Ye J-P, Zhao Y, Liu L, Lee K-H, & Lou H-X Phytotoxic cis-clerodane diterpenoids from the Chinese liverwort Scapania stephanii. Phytochemistry 2014, 105, 85-91.
14.Li R-J, Zhao Y, Tokuda H, Yang X-M, Wang Y-H, Shi Q, Morris-Natschke SL, Lou H-X, & Lee K-H Total synthesis of plagiochin G and derivatives as potential cancer chemopreventive agents. Tetrahedron Letters 2014, 55, 6500-6503.
15.Shao L-D, Xu J, Gao X, He J, Zhao Y, Peng L-Y, Luo H-R, Xia C, & Zhao Q-S Synthesis and neurite outgrowth promoting activity of vibsanin B derivatives. Tetrahedron Letters 2014, 55, 3414-3417.
16.Deng X, Shen Y, Yang J, He J, Zhao Y, Peng L-Y, Leng Y, & Zhao Q-S Discovery and structure-activity relationships of ent-Kaurene diterpenoids as potent and selective 11 beta-HSD1 inhibitors: Potential impact in diabetes. European Journal of Medicinal Chemistry 2013, 65, 403-414.
17.Hour MJ, Lee KH, Chen TL, Lee KT, Zhao Y, & Lee HZ Molecular modelling, synthesis, cytotoxicity and anti-tumour mechanisms of 2-aryl-6-substituted quinazolinones as dual-targeted anti-cancer agents. British Journal of Pharmacology 2013, 169(7):1574-1586.
18.Deng X, Su J, Zhao Y, Peng L-Y, Li Y, Yao Z-J, & Zhao Q-S Development of novel conformation-constrained cytotoxic derivatives of cheliensisin A by embedment of small heterocycles. European Journal of Medicinal Chemistry 2011, 46, 4238-4244.
19.Zhao Y, Zhang H-B, Liu J-K, Su J, Li Y, Yao Z-J, Zhao Q-S, Fragmentations of 13-oxo-taxyunnansin A and their application to preparation of abeo-paclitaxel and abeo-docetaxel analogues, Tetrahedron Letters, 2011, 52, 139–142.
20.Zhao Y, Niu X-M, Qian L-P, Liu Z-Y, Zhao Q-S, Sun H-D, Synthesis and cytotoxicity of some new eriocalyxin B derivatives, European Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 494–502. (IF: 3.90)
21.Zhao Y, Guo N, Lou L-G, Chong Y-W, Peng L-Y, Zhao Q-S, Synthesis, Cytotoxic Activity and SAR Analysis of the Derivatives of Taxchinin A and Brevifoliol, Bioorganic Medicinal Chemistry2008164860–4871.
22. Zhao Y, Wang F-S, Peng L-Y, Li X-L, Xu G, Luo X-X, Lu Y, Wu L, Zheng Q-T, Zhao Q-S, Taxoids from Taxus chinensis, Journal of Natural Products, 2006, 69, 1813–1815.
23. 5/7/6型紫杉烷二萜化合物,其药物组合物和其合成方法和用途,赵勤实,赵昱,丛玉文,专利号 ZL 200810058292.9
24. 5/7/6型紫杉烷二萜化合物,其药物组合物和其合成方法和用途,赵勤实,赵昱,丛玉文,专利号 ZL 200810058293.3

24. Bicyclic Compound And Pharmaceutical Composition Thereof for Treating Stroke And Use Thereof, Lee K-H, Zhao Y, Kuo C-Y, Hsu C-Y, Shyu W-C, Chen Y-C, Lin C-H, Lee W, Chiang C-W, Tsai C-H. US 10035791B2, JP6381605 B2, TWI641594B

25. Medicarpin, Its Derivatives, Manufacturing Method Thereof Lee, K-H, Wu, R-T, Yang, X-M, Zhao Y, Horng L-Y, Sung H-C,Hsu P-L, Cheng, C-H, Lee Y-L. EP3299373 A3 US 20180086772 A1TW201813969ACN107868091A
26. Medicinal Plants - Recent Advances in Research and Development. Chapter 1. Chinese Herbal Medicine-Derived Products for Prevention or Treatment of Diseases Affecting Quality of Life. Lee K-H, Morris-Natschke SL, Zhao Y, Musgrove K. Springer, 2016, pp 1-35

27.天然产物全合成荟萃——萜类,第一章紫杉醇全合成,赵昱,姚祝军,科学出版社,吴毓林,何子乐,2010pp 1- 56.

 

教学活动:

承担“药物合成反应“本科及研究生教学

 

我的团队:

本团队隶属于生物医药研究院,创新药物与精准医学大团队。本团队与国内外知名高校及实验室有长期稳定合作,团队接收对药学相关领域感兴趣的硕士研究生及博后申请。

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