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我院在国际顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry发表论文

发布日期:2021-02-26    作者:     来源:     点击:

近日,广东工业大学生物医药学院卢宇靖教授、张焜教授团队与香港理工大学化学生物学与药物发现国家重点实验室黄永樑教授合作在国际药学领域权威期刊Journal of Medicinal Chemistry(IF=6.205,医学1区Top期刊)发表研究论文,并选为该期封面文章。论文题为“Molecular recognition and imaging of human telomeric G-quadruplex DNA in live cells: A systematic advancement of thiazole orange scaffold to enhance binding specificity and inhibition of gene expression”(https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c01656)。该论文第一作者为我院2019级博士生龙威,通讯作者为卢宇靖教授、黄永樑教授和张焜教授,我校为论文第一单位。

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端粒和端粒酶保护染色体的机理研究获得2009年度诺贝尔生理或医学奖。染色体端粒被科学家称作“生命时钟”,端粒/端粒酶及其复合物的特殊结构与功能,参与了癌症、衰老、炎症、表观遗传等许多关键的生理过程。端粒富含鸟嘌呤(G)序列形成的G-四链体(G4)结构可能对端粒功能起着调控作用。本研究开发了一系列靶向端粒G4的小分子配体既能特异性荧光成像癌细胞端粒结构,又能显著下调相关蛋白hTERT和hTERC表达,有效抑制端粒酶活性,诱导癌细胞衰老。综述近年研究进展揭示,中药成分及活性小分子通过作用端粒G4结构,调控端粒/端粒酶功能,是具有重要应用前景的抗肿瘤或抗衰老的策略。

Journal of Medicinal Chemistry是美国化学会出版期刊,创刊于1963年,药物化学专业领域最具影响力的期刊。主要发表关于药物设计与发现、药物改造与构效关系、药物与靶点结构生物学等方面的最新研究进展。最新中科院分区:医学1区Top期刊(大类),药物化学1区(小类)。(文:龙威)

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